BUPROPIONA - pro co to slouží, dávky a vedlejší účinky

Hydrochlorid bupropionu (Bupropion v Portugalsku), známý také pod obchodními názvy Bup, Wellbutrin, Zetron a Zyban, je lékem třídy atypických antidepresiv, jehož hlavními náznaky jsou léčba deprese a závislosti na nikotinu.

Ačkoli to není nová lék - existuje od osmdesátých let - bupropion v posledních letech získal prominence na non-lékařské webové stránky a publikace, být mylně považován za "módní antidepresiva" nebo " štěstí. " To je také obyčejné vidět bupropion být inzerován jako "nová léčba pro hubnutí."

V tomto článku přezkoumáme hydrochlorid bupropionu, který se zabývá jeho indikací, dávkami, vedlejšími účinky a kontraindikacemi.

Upozornění: Tento text není určen k reprodukci kompletní příbalové informace pro hydrochlorid bupropionu. Co uděláme je kritická revize příbalového letáku, odstranění technických jazykových částí a komentování nejdůležitějších informací o tomto léku slovem, který je lépe přístupný laické veřejnosti.

Co je to hydrochlorid bupropionu

Bupropion byl poprvé uveden na trh v USA pod obchodním názvem Wellbutrin. V té době byla doporučená dávka mnohem vyšší než současná dávka a prodej drogy byl v roce 1986 zakázán po identifikaci několika případů záchvatů způsobených intoxikací drogami.

Po dalších studiích se bupropion vrátil na trh v roce 1989, tentokrát s nejnižší doporučenou dávkou (450 mg denně).

Hydrochlorid bupropionu je atypickým antidepresivem třídy inhibitorů zpětného vychytávání noradrenalinu a dopaminu. Tento lék působí v centrálním nervovém systému a zvyšuje dostupnost neurotransmiterů noradrenalinu a dopaminu, které jsou spojeny s pocity pohody.

Mechanismus, kterým bupropion snižuje nutkání kouřit a pomáhá léčit závislost na cigaretách, ještě není zcela pochopen. Víme však, že některé jeho metabolity působí na nikotinové receptory v mozku a samotné působení léčiva na neurotransmitery norepinefrinu a dopaminu také ovlivňují stupeň závislosti pacientů.

Na co se přípravek Bupropion používá?

Bupropion je schválen pouze pro použití v třech situacích:

• Deprese.
• Sezónní afektivní porucha (forma deprese, která se objevuje pouze v zimě).
• Léčba závislosti na nikotinu.

Jakákoli jiná indikace bupropionu, než jsou uvedené tři, se považuje za nepatřičnou, tj. Situace, kdy léčivo může mít dokonce určitý účinek, avšak bez dostatečného vědeckého důkazu nebo schválení regulačních vládních subjektů.

Hlavní užívání bupropionu mimo označení je pro:

• Léčba obezity.
• Porucha hyperaktivity s dechem pozornosti (ADHD).
• Bipolární porucha.
• Sexuální dysfunkce vyvolaná antidepresivy.

Budeme mluvit trochu víc o nepřípustných indikacích před námi, zejména o jejich předpokládané ztrátě hmotnosti.

Obchodní názvy hydrochloridu bupropionu

Bupropion je již v generických lékárnách. Mezi nejznámější obchodní značky patří:

• Budep SR.
• Bup.
• Bupium.
• Bupogran.
• Inip.
• Noradop.
• Seth.
• Wellbutrin XL *.
• Wellbutrin SR.
• Zetron.
• Zetron XL *.
• Zyban.

Formy s prodlouženým uvolňováním, které umožňují pouze denní příjem.

Hydrochlorid bupropionu se běžně prodává v dávkách 150 mg nebo 300 mg v krabičkách po 30 nebo 60 tabletách.

Průměrná cena bupropionu se pohybuje v rozmezí od 50 reci (box 30 tablet 150 mg generické značky) až 200 retik (box s 60 tabletami 300 mg některých ochranných známek). V Portugalsku se cena pohybuje od 20 do 36 eur.

Vzhledem k tomu, že na trhu existuje mnoho možností a ceny se mezi lékárnami a laboratořmi značně liší, doporučujeme pečlivě vyhledat, než si koupíte bupropion. Teoreticky mají všichni stejnou účinnost, včetně obecných forem.

Jak užívat bupropion

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, výrobci naznačují, že tablety hydrochloridu bupropionu by měly být spolknuty celé a neměly by být rozbité, drcené nebo žvýkané.

Zdá se, že požití přípravku s jídlem nemá vliv na jeho účinnost.

1. Deprese:

Počáteční dávka je obvykle 150 mg denně. Pokud se dobře snáší, po 3 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg denně (150 mg dvakrát denně nebo 300 mg jednou dávkou ve formě s prodlouženým uvolňováním).

Poznámky:

(a) U forem s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL nebo Zetron XL) může být 300 mg tableta užívána jako jedna dávka ráno. U forem rychlého uvolňování (všechny ostatní) by měla být maximální dávka každé tablety 150 mg.

b) Mnoho výrobců naznačuje, že 300 mg denně je maximální celkovou dávkou, ale studie ukazují, že dávka 450 mg denně (150 mg, třikrát denně) může být bezpečně použita u pacientů s depresí, kteří po několika týdnech, nereagují na dávku 300 mg.

c) Minimální interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 8 hodin.

2. Sezónní afektivní porucha

Počáteční dávka je obvykle 150 mg denně. Je-li to dobře tolerováno, po 7 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg denně (150 mg dvakrát denně nebo 300 mg jednou dávkou ve formě s prodlouženým uvolňováním).

3. Závislost od cigaret

Počáteční dávka je obvykle 150 mg jednou denně po dobu 3 dnů. Pokud se dobře snáší, po 3 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg denně (150 mg dvakrát denně nebo 300 mg jednou dávkou ve formě s prodlouženým uvolňováním).

Poznámky:

a) Léčba by měla být zahájena nejméně 1 týden před stanoveným datem, protože trvá 5-7 dní, než lék dosáhne požadované hladiny v krvi. Obvykle se doporučuje, aby se pacient pokusil přestat kouřit pouze ve druhém týdnu léčby.

b) Navzdory obvyklému náznaku zvýšení dávky ze 150 mg / den na 300 mg / den od 4. dne léčby existuje důkaz, že dávka 150 mg denně je dostatečná.

c) Pokud pacient úspěšně přestane kouřit, lék by měl být uchováván alespoň 12 týdnů. U pacientů, kteří jsou nejčastěji náchylní k relapsu, však může udržovací léčba trvat až 1 rok.

d) Pokud do sedmého týdne léčby nebyl pacient schopen přestat kouřit, je úspěch nepravděpodobný a mělo by být zváženo přerušení léčby.

e) Úspěšnost bupropionu u pacientů, kteří chtějí přestat kouřit, je asi 40 až 50%. Pro srovnání, míra úspěšnosti pacientů, kteří se pokoušejí přestat kouřit bez lékařského ošetření, je pouze 10 až 20%.

Chcete-li se dozvědět více o léčbě odvykání kouření ao nemocech souvisejících s kouřením, přečtěte si: CHRÁNIČNÍ CHOROBY - Jak přestat kouřit.

Použití mimo označení

Mezi nepřímými označeními bupropionu si zaslouží několik komentářů: ztráta hmotnosti a sexuální impotence.

Má bupropion ředidlo?

Hydrochlorid bupropionu je látka, která je strukturálně podobná amfetaminu, což jsou drogy, o nichž je známo, že způsobují ztrátu chuti k jídlu.

Ve specifickém případě bupropionu je tento anorexigenní účinek malý. Studie ukazují, že celková ztráta hmotnosti při léčbě se pohybuje od 0 do 2, 5 kg. To znamená, že ztráta hmotnosti je podobná jako u ostatních antidepresiv a je nižší, než obvykle způsobuje Sibutramin a Orlistat.

Je také důležité poznamenat, že úbytek hmotnosti se vyskytuje pouze u přibližně 20% pacientů. A u asi 10% je účinek naopak, s malým přírůstkem hmotnosti během léčby.

Proto léčba bupropionem jako vysoce účinného léku pro snížení tělesné hmotnosti je prostě zavádějící reklama. Nízká účinnost spojená s vysokou mírou vedlejších účinků (popsaná později) činí u většiny pacientů bupropionem nejvíce indikovaným lékem pro léčbu obezity.

To však neznamená, že jejich malý anorektický účinek není výhodou v případě pacientů, kteří se snaží přestat kouřit, protože přírůstek hmotnosti je jedním z nejčastějších účinků odvykání kouření.

Sexuální dysfunkce

Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků antidepresiv obecně je sexuální dysfunkce, která se může projevit jako impotence, ztráta libida, anorgasmie nebo změny v ejakulaci.

Hydrochlorid bupropionu je jedním ze vzácných antidepresiv s malým nebo žádným účinkem na sexuální funkce.

U pacientů se sexuální dysfunkcí způsobenou antidepresivy může psychiatr zvolit náhradu bupropionu za jednoduchou substituci současného léčiva nebo za kombinaci obou antidepresiv.

Nežádoucí účinky hydrochloridu bupropionu

Historicky nejobávanější nepříznivý účinek bupropionu byl vždy záchvat. Při snížení maximální přípustné dávky se však výskyt této komplikace zřídka projevil, což postihlo méně než 0, 1% pacientů.

Krize záchvatů, kdy k tomu dojde, je obvykle způsobena požitím nad maximální přípustnou dávkou.

Ačkoli se záchvaty dnes vyskytují vzácně, několik dalších nežádoucích účinků je poměrně časté, několik z nich s výskytem nad 30% (1 ze 3 pacientů).

U doposud doporučených dávek jsou nejčastější nežádoucí účinky a jejich výskyt:

• Tachykardie (rychlé srdce) (11%).
• Nespavost (11% až 40%).
• Bolest hlavy (25% až 34%).
• Míchání (2% až 32%),
• Sucho v ústech (10% až 28%).
• Zácpa (8% až 26%).
• Úbytek hmotnosti (14% až 23%).
• Nevolnost a zvracení (23%).
• Závratě (6% až 22%).
• Nadměrné pocení (5% až 22%).
• Tremor (1% až 21%).
• Rozostřené vidění (3% až 15%).
• Faryngitida (3% až 13%).
• Rinitis (12%).
• Nedostatečná koncentrace (9%).
• Zvýšení tělesné hmotnosti (9%)
• Úzkost (3% až 8%).
• Vyrážka (1% až 8%).
• Průjem (4% až 7%)
• Nadýmání (6%),
• Tinitus (1% až 6%).
• Poruchy spánku (5%).
• Bolest na hrudi (≤ 4%).
• Hypertenze (1% až 4%).
• Slabost (4%)
• Kašel (2% až 4%)
• Pruritus (2% až 4%).
• Ospalost (2% až 3%).
• Hypotenze (3%).
• Zhoršení paměti (3%).
• Perorální ulcerace sliznice (2%).
• Dysfagie (potíže s polykáním) (2%).

Kontraindikace

Bupropion je kontraindikován v následujících situacích:

• Přecitlivělost na bupropion.
• Pacienti s anamnézou záchvatů, anorexie nebo bulimie.
• Pacienti, kteří podstupují náhlý výdej alkoholu nebo sedativ, včetně benzodiazepinů, barbiturátů nebo antiepileptik.
• Použití inhibitorů MAO (současně nebo do 14 dnů po ukončení léčby bupropionem nebo inhibitorem MAO).

Lékové interakce

Kromě výše uvedených látek, které jsou kontraindikovány, existují i ​​jiné léky, které mohou způsobit nežádoucí účinky, pokud jsou spojeny s bupropionem. Hlavní jsou:

• Citalopram.
• Doxorubicin.
• Lorcasserina.
• Metoprolol.
• Tamoxifen.
• Tricyklické antidepresiva.
• Vortioxetin.

ANTIKONCEPCIÁLNÍ PRO NE MENSTRUAR DOKONČÍ?

Úvod Kdo je žena, která alespoň jednou v životě nechtěla přestat menstruovat? Myšlenka, že je možné zůstat zdravá, zdravá a nikdy nesmí projít měsíčními nepohodlí menstruace, je pro většinu žen lákavou věcí. Nicméně, bezpečnost potlačení menstruace byla vždy faktorem, který zabránil realizaci této touhy. V tomto článku budeme diskutovat, v

(Medicína)

ALKOHOL V PŘÍPRAVĚ - Co je povolený limit?

Kolik alkoholu může těhotná žena během těhotenství pít, která je považována za bezpečnou pro plod? I když je výše uvedená otázka poměrně jednoduchá, vaše odpověď by neměla být obtížnější. Pokud jste těhotná a rozhodnete se jít online, abyste zjistili, jestli byste při vaší narozeninové večeři mohli konzumovat jednu sklenici vína, pravděpodobně jste museli být více zmateni než osvícení. Pokud jste se vydali za názory přátel, kteří j

(Medicína)