CORTICOIDE - Typy, proč se vyskytují a nežádoucí účinky

Glukokortikoidy, také nazývané kortikosteroidy nebo kortikosteroidy, jsou silné léky, odvozené z hormonu kortizolu, produkovaného nadledvinami. Kortikosteroidy se často používají jako součást léčby onemocnění zánětlivých, alergických, imunologických a dokonce proti některým druhům rakoviny.

I když je velmi účinným lékem proti několika závažným onemocněním, kortikosteroidy mají hlavní vadu: velmi rozsáhlý profil vedlejších účinků, některé závažné, některé esteticky nežádoucí. Při dlouhodobém užívání kortikosteroidů vede k nárůstu tělesné hmotnosti, může způsobit stres, způsobit akné, oslabit kosti apod.

V tomto článku se budeme zabývat indikací a vedlejšími účinky kortikosteroidů, se zvláštním důrazem na prednison a prednisolon, nejčastěji užívané drogy třídy.

Pokud hledáte zjednodušený příbalový leták přednisonu, navštivte následující článek: PREDNISONA - Co Vám podává, dávky a péče

Co je glukokortikoid?

Glukokortikoidy jsou steroidní hormony, které nejsou anabolické a nejsou sexuální, produkované kůrou nadledvin. Hormon, který naše tělo přirozeně produkuje, je kortizol. Normální hladiny kortizolu jsou nezbytné pro naše zdraví, protože tento hormon působí na metabolismus glukózy, na metabolické funkce těla, na hojení, na imunitní systém, na funkci srdce, na kontrolu růstu a na mnoho dalších základních činností našeho těla. tělo.

Kortizol je stresový hormon. Získává své jméno, protože jeho produkce se zvyšuje pokaždé, když se naše tělo nachází pod fyzickým stresem, jako v případě traumatu, infekcí nebo operací. Kortizol zvyšuje dostupnost glukózy a energie, zvyšuje krevní tlak, zvyšuje tón srdce a připravuje tělo, aby trpěl a bojoval s urážkami.

Druhy kortikoidů

Glukokortikoidy používané v lékařské praxi jsou syntetické, laboratorně připravené verze přirozeného hormonu kortizolu. Existuje několik syntetických formulací kortikosteroidů, nejčastěji používanými jsou prednison, prednizolon, hydrokortison, dexamethason, methylprednisolon a beclomethasone (inhalační).

Všechny syntetické kortikosteroidy jsou silnější než přírodní kortizol kromě hydrokortizonu, který má podobnou účinnost.

Účinnost každého typu kortikosteroidů ve vztahu k kortizolu:

• Hydrokortizon → účinnost podobná kortizolu.
• Deflazacorte → 3krát silnější než kortizol.
• Prednisolon → 4-5krát silnější než kortizol.
• Přednison → 4-5krát silnější než kortizol.
• Triamcinolon → 5krát silnější než kortizol.
• Methylprednisolon → 5-7, 5krát silnější než kortizol.
• Betametazon → 25-30krát silnější než kortizol.
• Dexamethason → 25-30krát silnější než kortizol.
• Beklometazon (inhalovaný) → 8 pouzder 4krát denně se rovná 14 mg perorálního denního přednisonu.

60 mg prednisonu má stejný účinek jako 2 mg dexamethasonu nebo 300 mg přírodního kortizolu. Vzhledem k této větší síle syntetických kortikosteroidů jsme byli schopni dávat dávky, které jsou daleko vyšší než fyziologické hladiny kortizolu u pacientů, což je nezbytné pro léčbu některých onemocnění.

Onemocnění, která mohou být léčena kortikosteroidy

Přednison a kortikosteroidy jsou obecně léky, které mohou modulovat zánětlivé a imunologické procesy našeho těla, což je velmi užitečné při mnoha nemocech. Každé onemocnění alergického, zánětlivého nebo autoimunního původu může být léčeno některým z těchto kortikosteroidů (také čtěte: CO JE AUTOMAUNOVÉ CHOROBY?).

Abychom získali představu o významu steroidů v lékařské praxi, můžeme uvést jako indikaci pro jeho administraci následující nemoci:

• Astma.
• Roztroušená skleróza.
• CHOPN.
• Alergie, zejména anafylaxe.
• Autoimunitní hepatitida.
• Herpes Zoster.
• Lupus.
• Revmatoidní artritida.
• Leukemie.
• Lymfom.
• Idiopatická trombocytopenická purpura (ITP).
• Vícečetný myelom.
• Cerebrální edém.
• Obličejová paralýza.
• Drop.
• Sarkoidóza.
• Alergická rýma.
• Vitiligo.
• Psoriáza.
• Wegenerova granulomatóza.
• Zánětlivá onemocnění střev.
• Myasthenia Gravis.
• Vaskulitida.
• Addisonova nemoc (adrenální nedostatečnost).
• Glomerulonefritida.
• Kožní onemocnění se zánětlivým nebo autoimunním původem.
• Sjögrenův syndrom.
• Transplantace orgánů.
• Urtikaria.

Denní dávky odpovídající 5 až 10 mg prednisonu se nazývají fyziologické dávky, protože jsou kompatibilní s denní produkcí kortizolu. Při těchto dávkách mají syntetické kortikosteroidy pouze protizánětlivý účinek.

V normálních situacích má sekrece kortizolu nadledvinky cirkadiánní cyklus, to znamená, že se mění podle dnešního dne. Během prvních hodin rána je jeho sekrece velmi vysoká, což se snižuje na maximum přibližně za 23 hodin. Proto jsme se rozhodli podávat kortikosteroidy ráno, abychom se pokusili simulovat fyziologickou sekreci, kterou tělo zvykne, a tím snížit výskyt nežádoucích účinků.

Vzhledem k tomu, že dávka je zvýšená, začne přednison nebo jakýkoli jiný glukokortikoid vykazovat imunosupresivní účinky, což ospravedlňuje jeho použití při autoimunitních onemocněních a transplantacích orgánů.

Při autoimunitních onemocněních a glomerulonefritidě můžeme užít až 80 mg prednisonu denně. V těžkých případech jsme použili postup nazvaný pulzní terapie, která se skládá ze žilního podání až do 1000 mg methylprednisolonu po dobu 3 dnů v řadě. Tato pulzní terapie může být použita při těžké vaskulitidě, odmítnutí transplantačních orgánů a při léčbě těžkých a dekompenzovaných autoimunitních onemocnění, jako například v některých případech lupusu.

Kortikosteroidy mohou být podávány několika způsoby. Systémové kortikosteroidy jsou například perorální nebo intravenózní. Podávání inhalovaných kortikosteroidů je u astmatu velmi časté. U rinitidy a sinusitidy je preferovaná cesta intranazální. Při kožních onemocněních je kortikosteroid topický, to znamená krémy nebo masti. Mohou existovat kortikosteroidy v očních kapech a roztoky pro podání do uší. Při artritidě může být cesta intraartikulární (infiltrace).

Absorpce kortikosteroidů

Převážná většina nežádoucích účinků se vyskytuje u pacientů, kteří užívají prodloužené užívání a vysoké dávky perorálních nebo intravenózních kortikosteroidů. To však neznamená, že jiné formy podávání kortikosteroidů neobsahují nežádoucí účinky.

Inhalační kortikosteroidy, které jsou široce používány při léčbě astmatu, mohou mít významnou systémovou absorpci, ačkoli toto je mnohem nižší než u perorálních kortikosteroidů. Například je známo, že inhalovaný flutikazon inhibuje produkci kortizolu nadledvinami a může způsobit systémové vedlejší účinky, pokud je používán po dobu několika měsíců, zejména u dětí. Jiné formy inhalačních kortikosteroidů mají nižší systémovou absorpci.

Intra-artikulární injekce dexamethasonu mohou způsobit Cushingův syndrom (vysvětlím, co je později).

Dokonce i kortikosteroidy v masti nebo krému mohou být tělem dostatečně absorbovány, aby způsobily nežádoucí účinky, pokud je jejich užívání po delší dobu. Absorpce kortikoidu skrze kůži se mění podle některých faktorů. Například oblasti, jako jsou kůže, skalp a čelo, jsou více absorbovány. U dětí a v oblastech s kožním zánětem nebo šupinatím se také zvyšuje systémová absorpce kortikosteroidů.

Obecně neexistuje žádná forma kortikoidu bez vedlejších účinků. Bez ohledu na cestu, čím delší je doba léčby a dávky, tím větší jsou rizika nežádoucích účinků.

Nežádoucí účinky prednisonu a kortikosteroidů obecně

Zatímco jsou extrémně užitečnými léky při různých závažných onemocněních, mají steroidy dlouhý seznam nežádoucích vedlejších účinků, od estetických problémů až po závažné infekce způsobené inhibicí imunitního systému, zejména pokud jsou používány dlouhodobě.

Nežádoucí účinky jsou úzce spjaty s dávkou a časem užívání. Sporadické použití a na krátkou dobu nemůže vést k nežádoucím účinkům, které budou popsány níže. Není třeba se obávat předepisování kortikosteroidů po dobu pouze jednoho týdne, i když je ve vysokých dávkách.

Kdykoli se uvažuje o použití kortikosteroidů ve vysokých dávkách nebo po delší dobu, je důležité zvážit možné přínosy a možné účinky. Použití bude indikováno vždy, když lékař rozhodne, že onemocnění, které má být léčeno, je závažnější než možné nežádoucí účinky.

Po přečtení tohoto článku můžete mít dojem, že prednison a podobně jsou strašné drogy. Je důležité poznamenat, že dlouhodobé užívání a používání vysokých dávek je často indikováno pouze u závažných onemocnění, které mohou vést k úmrtí nebo závažným omezením.

a) Vedlejší účinky kortikosteroidů na pokožku

Estetické účinky kortikosteroidů jsou to, co nejvíce nepohodlí pacienti, zejména ženy. Asi polovina jedinců, kteří užívají alespoň 20 mg denně přednisonu nebo ekvivalentní dávku jiného kortikosteroidu po dobu tří nebo více měsíců, bude mít kosmetické vedlejší účinky.

Mezi nejčastější patří ekchymóza a purpura spojená s kortikoidem. Tyto změny jsou drobné krvácení, které se vyskytují pod kůží, obvykle v oblastech vystavených slunci, jako jsou ruce a předloktí. Dalším častým nežádoucím účinkem je tenčí a křehčí kůže.

V abdominální oblasti se nacházejí fialkovité pruhy, plešatost, růst vlasů u žen a akné také s frekvencemi u chronických uživatelů perorálních kortikosteroidů.

Riziko nemelanomové rakoviny kůže se jeví jako větší u lidí, kteří užívají kortikosteroidy po dlouhou dobu.

Pacienti, kteří používají kortikosteroidy ve krémách a mascích po dlouhou dobu, mohou mít také nežádoucí účinky na kůži, jako jsou atrofie, stahy, teleangiektázy a fialové skvrny. Při prodloužené léčbě se také vyskytuje zvýšené riziko infekcí kožních plísní.

Typickým znakem kortikoidní toxicity je vývoj vzhledu "cushingoidů", který je charakterizován zaobleným obličejem (nazývaným měsíční facies), nahromaděním tuku v zadní oblasti krku a chrbta (nazývaný hrbovitý hrb). buvola) a nepravidelné rozložení tělesného tuku, s převahou v břišní a trupové oblasti. Tato sada vedlejších účinků, nazývaná Cushingův syndrom, je jedním z nejobtížnějších, protože výrazně mění vzhled pacienta, a to zejména u lidí, kteří byli předtím tenká.

Cushingův syndrom se obvykle vyskytuje během prvních 2 měsíců léčby kortikosteroidy v dávkách vyšších než 20 mg denně. U některých pacientů však postačují dávky nad 10 mg denně, které způsobí tuto změnu.

b) Vedlejší účinky kortikosteroidů na oči

Trvalé užívání systémových kortikosteroidů, obvykle po dobu více než 1 rok v dávkách vyšších než je ekvivalent 10 mg prednisonu denně, může vést k očním změnám, jako jsou katarakta a glaukom. Obě kortikosteroidy užívané perorálně, nazálně (nosní sprej pro astma nebo bronchitidu) nebo ve formě očních kapek mohou způsobit obě nemoci.

Pacienti užívající chronické kortikosteroidy by měli pravidelně hodnotit oční lékař, aby zjistili časné známky katarakty nebo glaukomu.

c) Metabolické vedlejší účinky kortikosteroidů

Z dávky 5 mg denně je zřejmá tendence k nárůstu hmotnosti a akumulace tuku v oblasti kmene a břicha. Čím vyšší je dávka kortikoidu, tím větší je přírůstek hmotnosti.

Kromě akumulace tuku vede i chronická léčba kortikosteroidy ke změnám v metabolismu glukózy a může dokonce vést k diabetes mellitus. Riziko je větší u jedinců, kteří již před začátkem léčby kortikosteroidy již mírně změnili hodnoty glukózy. Ačkoli diabetes je ve většině případů reverzibilní po přerušení léčby, někteří pacienti zůstávají diabetičtí po zbytek života.

Denní dávky prednisonu nad 10 mg po dobu delší než 3 měsíce mohou také způsobit změny hladin cholesterolu, a to zvýšení hladiny LDL (špatný cholesterol) a triglyceridů a snížení hladin cholesterolu HDL (dobrý cholesterol).

d) Kardiovaskulární vedlejší účinky kortikosteroidů

Incidence různých kardiovaskulárních onemocnění obvykle vzrůstá s prodlouženým užíváním kortikosteroidů. Můžeme zmínit nárůst výskytu hypertenze, infarktu myokardu, srdečního selhání a mrtvice.

Riziko kardiovaskulárních onemocnění závisí na dávce a době léčby. Pacienti, u kterých se objevuje Cushingův syndrom, jsou většinou pacienti s nejvyšší mírou aterosklerózy a vyšší riziko srdečních problémů.

Malé dávky kortikosteroidů na krátkou dobu nezdá se, že významně zvyšují kardiovaskulární riziko.

e) Muskuloskeletární vedlejší účinky kortikosteroidů

Chronické užívání glukokortikoidů je spojeno s několika muskuloskeletálními poruchami. Nejčastější je osteoporóza. V tomto případě mohou i nízké dávky, jako je 2, 5 mg nebo 5 mg denně, pokud jsou používány chronicky, mohou urychlit ztrátu kostní hmoty.

Prodloužené kortikosteroidy jsou také zodpovědné za zvýšený výskyt nekrózy kostí, svalových poruch (myopatie), zlomenin kostí a poruch růstu, pokud jsou používány u dětí.

f) Vedlejší účinky kortikosteroidů v centrální nervové soustavě

Použití kortikosteroidů zpočátku může způsobit pocit pohody a euforie. Z dlouhodobého hlediska je však spojena s vyšším výskytem psychiatrických stavů, jako je psychóza a deprese, stejně jako nespavost a změny paměti.

g) Imunologické vedlejší účinky kortikosteroidů

Imunosuprese způsobená kortikosteroidy je žádoucím účinkem v případech autoimunitních onemocnění, ale může to být také hlavní problém, protože usnadňuje výskyt infekcí. Musíte být schopni vyvážit rizika s výhodami.

Riziko infekce vzniká u těch, kteří užívají ekvivalent 10 mg denně nebo více přednisonu po dobu několika dní. Toto riziko se stává velmi vysokým při dávkách vyšších než 40 mg denně nebo při dosažení kumulativní dávky 700 mg prednisonu v průběhu léčby.

Kromě usnadnění infekcí také kortikosteroidy potlačují vznik horečky, takže je obtížné rozpoznat probíhající infekční proces.

Pacienti, kteří podstupují vysoké dávky kortikosteroidů, by se měli vyhnout vakcínám tvořeným živým virem, u nichž existuje riziko vzniku infekcí vakcínou. Mohou být podány vakcíny s usmrceným virem, avšak kortikosteroidy mohou také zabránit tvorbě protilátek, což činí imunizaci méně účinnou. Větší dávky jsou často nutné pro účinnou imunizaci.

Orální kandidóza a vaginální kandidóza jsou velmi časté infekce u pacientů užívajících chronické glukokortikoidy.

i) Další vedlejší účinky kortikosteroidů

Seznam možných vedlejších účinků kortikosteroidů je velmi rozsáhlý. Kromě již zmíněných, další relativně časté nežádoucí účinky jsou: retence tekutin, menstruační změny, gastritida, peptický vřed, steatóza jater, pankreatitida a neplodnost.

Péče a nebezpečí použití steroidů

Prodloužené kortikosteroidy vyžadují určitou péči, zvláště když je léčivo přerušeno.

Použití prednisonu nebo podobně po dlouhou dobu inhibuje přirozenou produkci kortizolu nadledvinami. Vzhledem k tomu, že syntetické kortikosteroidy mají poločas jen několik hodin, náhlé suspenze způsobí, že hladiny kortizolu budou po 2 nebo 3 dnech téměř nulové. Pokud je nadledvinka dlouho inhibována podáním exogenních kortikosteroidů, zabere čas na re-produkci kortizolu přirozeně. Obecně platí, že léčení trvající méně než 3 týdny obvykle nezpůsobují velké vedlejší účinky ani způsobují prodlouženou nadledvinovou inhibici.

Protože kortizol je nezbytným hormonem pro život, pacient, který suspenduje syntetický kortikosteroid, náhle vstoupí do stavu nazvaného adrenální nedostatečnost, který může dojít k oběhovému šoku, kómatu a smrti, pokud není rychle léčen.

Proto byste měli trvale užívat kortikosteroidy po delším užívání a postupně. Léčba by neměla být nikdy ukončena bez lékařských znalostí.

DÝCHÁNÍ A CHLAZENÍ - Menopauza Teplo

Menopauzální vlny tepla, nazývané návaly tepla nebo návaly horka, postihují 3/4 žen v postmenopauzálním (klimakterickém) období. Jeho příznaky jsou obvykle pocit tepla, pocení a propláchnutí kůže, zejména na obličeji. V tomto textu budeme hovořit konkrétně o teplotních vlnách menopauzy. Chcete-li se dozvědět ví

(Medicína)

CO JSOU OBEZITA A METABOLICKÝ SYNDROM

Obezita se již stala jednou z nejdůležitějších epidemií v moderním světě. Je oklamán, kdo ji zaobírá pouze jako estetický problém nebo společenské přijetí. Obezita je onemocnění s úmrtností úměrná stupni nadváhy. Čím větší, tím větší. Začneme řadu článků o obezitě, vysvětlíme její následky a možnosti léčby. Tento článek je první částí série, která se stá

(Medicína)